Bei den α-Adrenozeptorblockern handelt es sich vor allem um α1-selektive Substanzen. Sie wirken vasodilatierend (gefäßerweiternd) durch die Blockade der α-Rezeptoren. Die α-Adrenozeptorblocker sind kein Mittel der ersten Wahl, da orthostatische Nebenwirkungen häufig auftreten und eine Lebensverlängerung nicht nachgewiesen ist. Zu den α-Adrenozeptorblockern gehören z. B. Doxazosin, Alfuzosin oder auch Urapidil.