Der Wirkmechanismus der β-Adrenozeptorblocker ist nicht vollständig geklärt. Es wird vermutet, dass das Herzzeitvolumen herabgesetzt wird und die Reninausschüttung in den Nieren verringert wird, was zu einer Herabsetzung der Bildung von Angiotensin II und der Freisetzung von Aldosteron führt. Weiterhin sollen die präsynaptischen β-Rezeptoren blockiert werden, was die Freisetzung von Noradrenalin einschränkt. Diskutiert wird auch eine Verringerung sympathischer Impulse durch den zentralen Angriff. β-Adrenozeptorblocker werden wegen ihrer guten Verträglichkeit (sofern die Kontraindikationen beachtet werden) und aufgrund eindeutig positiver Studienergebnisse bezüglich der Lebenserwartung eingesetzt. Zu den β-Adrenozeptorblockern gehören beispielsweise: